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湖南幸运赛车:新的基于維生素K的藥物有望抗藥性癲癇

湖南幸运赛车 www.crxpr.com 在6月11日的《藥物化學雜志》的封面文章中,由Sherine Chan博士和James Chou博士領導的南卡羅來納州醫科大學的一組研究人員報告說,事實證明,新的基于維生素K的藥物在抗藥性癲癇的小鼠模型中有效。

MUSC藥學院藥物發現與生物醫學系的副教授Chan和Chou是Neuroene Therapeutics的兩位共同創始人,Neurene Therapeutics是一家初創公司,其使命是開發針對藥物耐藥性疾病的療法,例如癲癇,由線粒體功能障礙引起。

在美國的340萬癲癇患者中,約有三分之一患有抗藥性癲癇病,這意味著他們的癲癇發作無法控制。未經控制的癲癇發作可能會突然發生,而不會發出警告,從而使患者受傷的風險更高,并降低了生活質量。這些患者迫切需要新的治療選擇。

由Chan和Chou開發的化合物,一種天然存在的維生素K的修飾形式,完全消除了小鼠模型中的癲癇發作活性。

“我們的藥物最酷的地方是它具有口服生物利用度,出色的大腦滲透能力,在中樞神經系統中迅速分布并且在小鼠和大鼠中具有良好的耐受性,” Chan說。

周說:“它令人興奮,因為它是一類新型的抗癲癇藥,而且實際上是維生素。”“它在結構上是獨特的,不像那里的許多化合物。”

成功的維生素K類似物與22種其他化合物一起開發,所有這些都是天然存在的維生素K分子的修飾。測試所有候選物在控制小鼠中不同癲癇類型的癲癇發作中的有效性。作者認為,正是他們為這種特定分子設計的獨特結構才使其有效控制了耐藥性或難治性癲癇發作。

癲癇病可能是由腦細胞的線粒體功能障礙引起的,從而影響其產生能量的能力。Chan和Chou在治療由線粒體功能障礙引起的疾病方面有著悠久的歷史,自2009年在MUSC開始工作以來,他們一直在合作開發線粒體功能障礙的治療方法。

Chan解釋說:“線粒體為細胞產生了大部分能量。”“線粒體受損時,細胞將很難產生足夠的能量。腦細胞需要大量能量,因此線粒體功能障礙會影響其功能。這種功能障礙是許多神經系統疾病(包括癲癇,帕金森氏病和罕見)的潛在原因線粒體疾病。”

研究表明,用該化合物治療可增強腦細胞產生能量的能力。研究人員認為,這可能是弄清楚維生素K類似物有效控??制癲癇發作機制的關鍵。

該研究先在小鼠腦細胞中測試了該藥物,然后是廣泛使用的斑馬魚癲癇發作模型,最后是代表不同類型癲癇的多種小鼠癲癇發作模型。周說,在腦細胞和斑馬魚中獲得了可喜的結果后,研究小組很高興看到它們可以消除所有測試小鼠的癲癇發作活動。

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